中文名 | BIBR 1532 |
英文名 | BIBR 1532 |
别名 | TELOMERASE抑制剂(BIBR 1532) 2-[[(2E)-3-(2-萘基)-1-氧代-2-丁烯基]氨基]苯甲酸 |
英文别名 | CS-1061 BIBR 1532 (E)-2-(3-phenylbut-2-enamido)benzoic acid (E)-2-(3-(naphthalen-2-yl)but-2-enamido)benzoic acid 2-[[(2E)-3-(2-Naphthalenyl)-1-oxo-2-butenyl]amino]benzoic acid 2-[[(2E)-3-(2-NAPHTHALENYL)-1-OXO-2-BUTEN-1-YL]AMINO]BENZOIC ACID 2-[[(2E)-3-(2-Naphthalenyl)-1-oxo-2-butenyl1-yl]amino]benzoicacid |
CAS | 321674-73-1 |
化学式 | C21H17NO3 |
分子量 | 331.36 |
密度 | 1.284 |
熔点 | >173oC (dec.) |
沸点 | 600.6±48.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO (微溶),甲醇 (微溶,超声处理) |
酸度系数 | 3.46±0.36(Predicted) |
存储条件 | Store at RT |
外观 | 固体 |
颜色 | White to Off-White |
体外研究 | 在体外, BIBR 1532非竞争性抑制端粒酶活性,这种作用具有剂量依赖性,IC50为100 nM。 BIBR 1532作用于JVM13白血病细胞系,具有抗增殖效果,这种作用具有剂量依赖性,IC50为52 μM, 且作用于其他白血病细胞系,包括 Nalm-1, HL-60, 和 Jurkat具有相似结果。此外, BIBR 1532作用于急性髓细胞性白血病(AML),具有 抗增殖效果,IC50为56 μM,而不会影响正常造血干细胞的增殖能力。 BIBR 1532 (2.5 μM) 作用于MCF-7/WT 和抗Melphalan的MCF-7/MlnR 细胞系,通过抑制端粒酶活性,而降低形成集落的能力,且缩短端粒长度,且诱导对化疗增敏。 BIBR 1532 作用于T细胞幼淋巴细胞白血病(T-PLL),具有选择性细胞毒性,这种作用具有剂量依赖性,BIBR 1532处理的细胞也显示出核浓缩,及形成凋亡小体。 在体外, BIBR 1532非竞争性抑制端粒酶活性,这种作用具有剂量依赖性,IC50为100 nM。 BIBR 1532作用于JVM13白血病细胞系,具有抗增殖效果,这种作用具有剂量依赖性,IC50为52 μM, 且作用于其他白血病细胞系,包括 Nalm-1, HL-60, 和 Jurkat具有相似结果。此外, BIBR 1532作用于急性髓细胞性白血病(AML),具有 抗增殖效果,IC50为56 μM,而不会影响正常造血干细胞的增殖能力。 BIBR 1532 (2.5 μM) 作用于MCF-7/WT 和抗Melphalan的MCF-7/Mln BIBR 1532 作用于T细胞幼淋巴细胞白血病(T-PLL),具有选择性细胞毒性,这种作用具有剂量依赖性,BIBR 1532处理的细胞也显示出核浓缩,及形成凋亡小体。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 3.018 ml | 15.089 ml | 30.179 ml |
5 mM | 0.604 ml | 3.018 ml | 6.036 ml |
10 mM | 0.302 ml | 1.509 ml | 3.018 ml |
5 mM | 0.06 ml | 0.302 ml | 0.604 ml |
微信搜索化工百科或扫描下方二维码,添加化工百科小程序,随时随地查信息!